Амоксиклав пор д/сусп для приема внутрь 125 мг+31,25 мг/5 мл

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА :Амоксиклавкомбинация амоксициллина(пенициллинового антибиотика широкого спектра действия)  и клавулановой кислоты(ингибитора β‑лактамаз, образующего сними стойкие, неактивные комплексные соединения и предупреждающего разрушение амоксициллина). Амоксиклав обладает широким спектром действия. Препарат активен как в отношении чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, так и устойчивых к нему бактерий, продуцирующих β‑лактамазы, в том числе: грамположительных аэробов (Streptococcus pneumoniе,Str. pyogenes, Str. bovis, Staphylococcus aureus, S. epidermidis, Listeria spp.,Enterococcus spp.), грамотрицательных аэробов (Н. influenzae, Moraxellacatarrhalis, E. coli, Proteus spp.,Klebsiella spp., N. gonorrhoeae,N.meningitidis,Pasteurella multocida) и анаэробных (Peptococcusspp., Peptostreptococcus spp.,Clostridium spp.,Bacteroides spp.,Actinomyces israelii) бактерий.

Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны и при комбинированном применении не оказывают взаимного влияния на фармакокинетику каждого из веществ в отдельности. После приема внутрь оба компонента препарата хорошо абсорбируются, максимальные концентрации в сыворотке крови достигаются приблизительно через 1ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию действующих веществ. Период полувыведения амоксициллина составляет 78мин,аклавулановой кислоты 6070мин. Оба компонента легко проникают в большинство жидких сред и тканей организма (легкие, среднее ухо, секрет верхнечелюстных синусов, плевральную и перитонеальную жидкость, матку, яичники идр.), проникают через плацентарный барьер, примените через ГЭБ, в следовых количествах определяются в грудном молоке.

После болюсной инъекции Амоксиклава в дозе 1,2г максимальная концентрация амоксициллина в сыворотке крови составляет 105,4, клавулановой кислоты28,5мг/л. Пик концентрации в жидких средах организма отмечается через 1ч  после достижения максимальной концентрации в сыворотке крови. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы крови на1720 и2230%соответственно. Амоксициллин выводится с мочой преимущественно в неизмененном виде, а клавулановая кислота подвергается активным метаболическим превращениям  в печени и выделяется в основном почками, а также частично выводится с калом и выдыхаемым воздухом.

ПОКАЗАНИЯ :инфекции верхних и нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными к Амоксиклаву микроорганизмами(в том числе хронический бронхит и пневмония); острый и хронический синусит и средний отит, заглоточный абсцесс; одонтогенные инфекции (в том числе периодонтит); инфекции мочевыводящих путей; гинекологические инфекции, а также гонорея (включая вызванную гонококками, продуцирующими в-лактамазу), шанкроид; инфекции кожи и мягких тканей (в том числе раневая инфекция); инфекции костей и суставов; лечение смешанных инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и анаэробами(ЛОР-инфекции, инфекции желчных путей  и послеоперационные абдоминальные инфекции, абсцесс молочной железы, аспирационная пневмония). Амоксиклав можно использовать для профилактики гнойно-септических осложнений при операциях на органах брюшной полости, малого таза, сердце, почках, желчных протоках, вортопедической практике и челюстно-лицевой хирургии.

ПРИМЕНЕНИЕ :Амоксиклав, Амоксиклав2Х

Перорально в таблетках препарат рекомендуется назначать взрослым и детям с массой тела более 40кг, в средней суточной дозе по1 таблетке 375мг 3разавсутки (каждые 8ч) или по1 таблетке 625мг 23раза в сутки, в зависимости от тяжести инфекционного заболевания. Таблетки Амоксиклава2Х1000мг применяются у взрослых пациентов с тяжелыми инфекциями или респираторными инфекциями по1таблетке 2раза в сутки. Детям от3мес и старше с массой тела менее 40кгприинфекционных заболеваниях средней тяжести Амоксиклав назначают в суточной дозе 25мг/кг, разделенной на2 приема (каждые 12ч), или 20мг/кг, разделеннойна3 приема (каждые 8ч), а при тяжелых инфекциях 45мг/кг, разделенной на2приема (каждые 12ч), или 40мг/кг, разделенной на3 приема (каждые 8ч).Новорожденным и детям до3мес Амоксиклав назначают в суточной дозе 30мг/кг (в пересчете на амоксициллин), разделенной на2 равные дозы.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых составляет 6г, для детей 45мг на1кг массы тела; максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) для взрослых 600мг, для детей 10мг на1кгмассы тела.

При отите, синусите, инфекциях нижних дыхательных путей и других тяжелых инфекциях рекомендуемая доза для детей составляет 45мг/кг в сутки (по амоксициллину) каждые 12ч.

При инфекциях средней тяжести суточная доза составляет 25мг/кг (каждые12ч).

Точная доза суспензии для ребенка может быть рассчитана только с учетом массы тела.

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее10мл/мин) требуется коррекция дозы или увеличение интервала между приемами (прианурии до48ч и больше).

Для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина1030мл/мин) дозу необходимо адекватно снизить или увеличить интервал между приемами препарата:

Для приготовления суспензии флакон необходимо хорошо встряхнуть (до отделения порошка от стенок и дна сосуда), затем во флакон в2 приема добавить воды86мл (Амоксиклав суспензия), каждый раз тщательно взбалтывая. Одна мерная ложка для приема суспензии (прилагается) содержит 5мл,³/₄ложки 3,75мл;¹/₂ложки 2,5мл суспензии.

Парентерально в/в взрослым и детям в возрасте старше 12лет (с массой тела более 40кг) по1,2г каждые 8ч, при тяжелых инфекциях каждые 6ч; детям в возрасте от3мес до12лет по30мг/кг каждые 8ч, при тяжелых инфекцияхкаждые 6ч; детям до3мес по30мг/кг каждые 8ч; новорожденным, в том  числе недоношенным, по30мг/кг каждые 12ч. 30мг Амоксиклава для в/в  введения содержат 25мг амоксициллина и 5мг клавулановой кислоты.

После достижения лечебного эффекта при в/в применении Амоксиклава можно перейти на прием препарата внутрь.

Лечение Амоксиклавом взрослых и детей можно проводить в течение 14дней.

Дозирование взрослым при почечной недостаточности:

при клиренсе креатинина более 30мл/мин нет необходимости в снижении дозы;

при клиренсе креатинина 1030мл/мин лечение начинают с в/в введения 1,2г,азатем по600мг в/в с интервалом 12ч;

при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее10мл/мин)лечение начинают с в/в введения 1,2г, а затем по600мг в/в с интервалом 24ч.У детей с почечной недостаточностью также необходимо снизить дозу препарата.

При перитонеальном диализе коррекции дозы не требуется; при проведении гемодиализа около 85% препарата выводится из организма, поэтому после процедуры препарат вводят в/в в дозе 600мг.

Для приготовления р‑ра для в/в применения содержимое флакона, в котором находится 600мг Амоксиклава, растворяют в10мл воды для инъекций; содержимое флакона,  в котором находится 1,2г Амоксиклава, в20мл воды для инъекций; полученный р‑р вводят в/в медленно (в течение 34мин). Для в/в инфузии к0,6г(растворенным в10мл воды для инъекций) или 1,2г (растворенным в20мл воды для инъекций) препарата добавляют соответственно 50 или 100мл инфузионного р‑ра; вводят в/в капельно в течение 3040мин. В/в болюсные инъекции необходимо провести в течение 20мин после приготовления р‑ра для инъекций. Р‑р не замораживать.

С профилактической целью в хирургии взрослым перед анестезией в связи с непродолжительными оперативными вмешательствами вводят в/в 1,2г Амоксиклава; при длительных операциях (более 1ч) требуется повторное введение препарата (по1,2г до4раз в сутки); при повышенном риске развития инфекции лечение можно продолжить в послеоперационный период; при явных признаках инфекции во время проведения оперативного вмешательства или после него Амоксиклав применяют(парентерально или внутрь) в послеоперационный период.

 Для лечения инфекций легкой или умеренной степени тяжести обычный режим дозирования 1 таблетка 500 мг/125 мг 2 раза в сутки (каждые 12ч); для лечения тяжелых инфекций 1 таблетка 500мг/125мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 1таблетка 875 мг/125 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).

Продолжительность курса лечения зависит от показаний, определяется врачом ине должна превышать 14 дней.

Таблетки необходимо растворить в 1/2 стакана воды (не меньше 100 мл),тщательно перемешать перед приемом или разжевать перед глотанием. Таблетки лучше принимать в начале приема пищи.

У пациентов с почечной недостаточностью экскреция клавулановой кислоты и амоксициллина снижена. Необходимо снизить дозу в соответствии с тяжестью функциональных расстройств и/или необходимо увеличить интервал  между приемами.

Пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина0,1660,5мл/с) назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг каждые 12 ч.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше0,166 мл/с) назначают по 1 таблетке 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ :повышенная чувствительность к амоксициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда, клавулановой кислоте и прочим компонентам препарата; холестатическая желтуха или гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов в анамнезе.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: как правило, легкой степени тяжести и быстропроходящие.

Со стороны ЖКТ : диарея (4,1%), тошнота (3%), рвота (1,8%) и диспепсия(1,6%); редко анорексия, метеоризм, гастрит, стоматит, глоссит или изменение цвета языка, энтероколит. Псевдомембранозный колит, вызванный продуцируемым Clostridium difficileтоксином, может развиться во время или после отмены лечения препаратом.

Со стороны системы крови :анемия (в том числе гемолитическая анемия),тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы :редко головная боль, головокружение, бессонница, ажитация, тревога, неадекватное поведение, спутанность сознания, судороги, гиперактивность.

Гепатобилиарные расстройства :возможно увеличение  показателей функциональных печеночных проб, включая бессимптомное повышение активности Ас АТ и/или Aл АТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови. Нарушения функции печени чаще всего возникают у пациентов пожилого возраста или у пациентов, получающих продолжительное лечение. Гепатит и холестатическая желтуха возникают редко. Признаки и симптомы, как правило, возникают во время или сразу после лечения, нов некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после окончания лечения.

Со стороны кожных покровов :сыпь, крапивница, ангионевротический отек, редко мультиформная эритема, синдром Стивенса Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы :редко интерстициальный нефрити гематурия.

Прочие: кандидозный вагинит (1%), лихорадка; продолжительный прием препарата может вызвать кандидоз полости рта.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Амоксиклав назначают с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. Существует возможность перекрестной аллергии между цефалоспоринами и антибиотиками пенициллинового ряда, поэтому необходима осторожность при назначении Амоксиклава пациентам, у которых наблюдалась аллергия к цефалоспоринам.

При нарушениях со стороны печени необходим периодический контроль ее функции.

У 95% пациентов с инфекционным мононуклеозом или мфолейкозом применение препарата сопровождается развитием кожной сыпи, поэтому назначать Амоксиклав в этих случаях не рекомендуется.

У пациентов с тяжелым поражением почек дозу следует подбирать индивидуально, возможно увеличение интервала между введениями препарата.

При лечении Амоксиклавом рекомендуется употреблять значительное количество жидкости.

Амоксиклав дает ложноположительные результаты при проведении пробы Бенедикта(для определения глюкозы в моче) и реакции Кумбса. Рекомендуется применять тесты на глюкозу, основанные на реакции ферментативного окисления.

Данные отератогенном действии активных компонентов Амоксиклава отсутствуют. Амоксиклав может применяться в период беременности по строгим показаниям.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Амоксиклав для парентерального применения совместим со следующими инфузионными р-рами вода для инъекций, изотонический р‑р натрия хлорида, р‑р Рингера лактатный, р‑р калия хлорида; Амоксиклав менее устойчив в средах, содержащих декстран или глюкозу. Препарат нельзя смешивать водном объеме с другими препаратами для парентерального введения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА :маловероятна. Прием препарата в высокой дозе может вызвать симптомы передозировки: возбуждение, бессонницу, головокружение, иногда судороги. Лечение симптоматическое. Амоксиклав можно вывести из организма с помощью гемодиализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до25`С.